Numero Cas: 54-31-9 Formula Molecular: C12H11ClN2O5S
Puntu di fusione | 261-263 °C |
Densità | 1.16 (stima approssimativa) |
temperatura di almacenamiento | Atmosfera inerte, temperatura ambiente 2-8 ° C |
solubilità | DMSO: > 5 mg/mL à 60 °C |
attività ottica | N/A |
Apparizione | Solidu Off-White |
Purità | ≥98% |
Telmisartan hè statu lanciatu in i Stati Uniti per u trattamentu di l'ipertensione.Pò esse preparatu in ottu passi chì principianu cù metil 4-amino-3-methyl benzoate;a prima è a seconda ciclizazione in un anellu di benzimidazole sò in i passi 4 è 6 rispettivamente.Telmisartan blocca l'azzione di l'angiotensina II (Ang II), a molecule primariu effector di u sistema renina-angiotensin-aldosterone (RAAS).Hè u sestu di sta classa di 《sartans》 per esse cummercializatu dopu à u cumpostu di piombu Losartan.U so effettu longu (24h half-life) puderia esse a diferenza principale cù altri antagonisti di l'angiotensina II.A cuntrariu di parechji altri agenti in questa categuria, a so attività ùn dipende micca da a trasfurmazioni in un metabolitu attivu, l'1-O-acilglucuronide hè u metabolitu principale chì si trova in l'omu.Telmisartan hè un putente antagonista cumpetitivu di i receptori AT1 chì mediate a maiò parte di l'effetti impurtanti di l'angiotensina II mentre manca affinità per i sottotipi AT2 o altri receptori implicati in a regulazione cardiovascular.In parechji studii clinichi, Telmisartan, in una dosa di una volta ogni ghjornu, hà pruduttu effetti efficaci è sustinuti di diminuzione di a pressione sanguigna cù una bassa incidenza di effetti latu (in particulare tosse ligata à u trattamentu assuciata cù inhibitori ACE in i pazienti anziani).
Telmisartan hè un antagonista di u receptore di l'angiotensina II.